Меню

Теразозин для собак применение

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы у кобелей

Роман Леонард, к.в.н., практикующий ветеринарный врач, президент Российской научно-практической ассоциации ветеринарных нефрологов и урологов (НАВНУ, www.vetnefro.ru)

Прикладная анатомия и физиология

Предстательная железа (ПЖ), или простата, — это единственная дополнительная половая железа у кобелей, трубчато-альвеолярная по строению, андроген-зависимая по механизмам регулирования и экзокринная по типу секреции. Основной функцией простаты является производство определённых компонентов эякулята.

Простата окружает шейку мочевого пузыря и нижерасположенный участок уретры непосредственно под прямой кишкой. В норме простата имеет определённую подвижность, а также характеризуется большей плотностью относительно сопредельных органов. Секрет ПЖ выделяется в просвет мочеиспускательного канала через множественные протоки и отверстие, расположенное на вершине семенного бугорка (через него же в уретру выделяются и сперматозоиды).

Гистологически центральная часть простаты, непосредственно опоясывающая уретру, состоит из множества трубчато-альвеолярных желёз, образованных кубическим или столбчатым многоядерным эпителием. Секреторная часть ПЖ окружена стромой из плотной волокнистой ткани с небольшим количеством (что характерно именно для кобелей) гладкомышечных волокон. В целом простата покрыта волокнисто-эластичной капсулой, и септы, отходящие от неё, делят этот экзокринный орган на две доли, относительно плохо различимые у взрослых кобелей.

У некастрированных кобелей с возрастом простата обычно незначительно увеличивается в размере, что в ряде случаев патологией может и не являться.

Рост и функцию простаты во многом обусловливают андрогены, и прежде всего дегидротестостерон (ДГТ), конвертирующийся из тестостерона под воздействием 5-редуктазы. Именно рецепторы к ДГТ обильно представлены в ПЖ, равно как и сила рецепторных взаимодействий именно с этой биологически активной формой тестостерона является наиболее интенсивной и значимой для этого органа.

Патологическое увеличение ПЖ, связанное с её доброкачественным разрастанием (доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ), обычно сопровождается болезненностью при дефекации и мочеиспускании (в т. ч. при мечении территории) и/или может приводить к частичному или даже практически полному ущемлению этих биологических отправлений. Поэтому ДГПЖ часто интерпретируются владельцами животных как заболевания нижних мочевыводящих путей, или копростаз. ДГПЖ часто является причиной дискомфорта и беспокойного (агрессивного) поведения кобелей, а также болевого синдрома различной степени выраженности и вынужденного положения тела в пространстве («сгорбленность», слабость/«жёсткость» задних конечностей, изменения в походке). В тяжёлых случаях это заболевание ПЖ может представлять даже угрозу для жизни пациентов.

Таким образом, ДГПЖ способна привести к значимому ухудшению качества жизни как самих пациентов, так и их владельцев, а также явиться причиной гибели кобелей, не достигших физиологической старости.

Кастрация всегда приводит к снижению уровня андрогенов, включая ДГТ, что, в свою очередь, является причиной инволюции ПЖ. Этот процесс можно зарегистрировать уже через 3–4 недели после операции, а его максимальная выраженность наблюдается обычно через 9–10 недель и сохраняется до конца жизни.

Сбор анамнеза и клинический осмотр

Поскольку анатомически ПЖ кольцом окружает участок уретры и расположена в непосредственной близости от прямой кишки, то патологические процессы в ней, связанные прежде всего с выраженной гипертрофией, часто будут иметь признаки заболеваний, в той или иной мере характерные для сопредельных органов. Поэтому ПЖ кобелей, имеющих признаки заболеваний нижних отделов мочевыделительных путей (частое, болезненное, непродуктивное, «тонкой струйкой» мочеиспускание, а также неполное опорожнение мочевого пузыря с застоем мочи) и/или копростаза, в обязательном порядке должна быть подвергнута врачебному обследованию.

Наиболее простым и вместе с тем информативным методом первичной диагностики заболеваний ПЖ является её ректальное исследование. Простата расположена чуть выше горизонтальной линии, проведенной между шейкой мочевого пузыря и краниальной частью лонной кости. При ректальном исследовании ПЖ у кобелей легко можно обнаружить, двигаясь в краниальном направлении от анального отверстия по вдоль расположенной на поверхности лонной кости половочленной, а затем и тазовой части мочеиспускательного канала (см. рисунок 1). У некоторых кобелей одновременно с ректальным исследованием также возможна пальпация/фиксация ПЖ через брюшную стенку.

При гиперплазии ПЖ обычно приобретает более выпуклую, близкую к шаровидной, форму, становится более плотной и объёмной (простатомегалия), а также в той или иной степени смещается каудальнее по лонной кости.

Кроме того, как при гиперпластических процессах, так и при инфекционных заболеваниях простата теряет свою подвижность, что также можно обнаружить при ректальном исследовании.

Визуализация ПЖ при помощи рентгенографического исследования (как правило, в составе обзорного снимка брюшной полости в боковом положении) обычно не представляет большой сложности. В норме у некастрированных кобелей простата занимает около 70–75% объёма между крестцовым мысом и краниальной частью лонной кости и имеет округлые, правильной формы гладкие контуры. Между краниовентральной стороной простаты и каудовентральной частью мочевого пузыря также обычно визуализируется участок жировой ткани в виде равнобедренного треугольника, тупым углом направленного в сторону поясничного отдела позвоночника.

При УЗИ простата у здоровых некастрированных кобелей также визуализируется в виде округлого образования с ровным контуром и неоднородной зернистой структурой. А простатический участок уретры не должен ни структурой, ни толщиной стенки, ни по диаметру просвета отличаться от сопредельных.

Поскольку ДГПЖ обычно сопровождается эпизодами затруднённого/непродуктивного мочеиспускания и макрогематурии, то диагнозом исключения прежде всего будут мочекаменная болезнь (МКБ) и бактериальные уроциститы/уретриты (причиной обструкции в этом случае будут гнойно-некротические пробки, включающие большое количество десквамированного эпителия, а в некоторых случаях и компонентов мышечного синтиция мочевого пузыря).

При МКБ обычно без труда удаётся визуализировать те или иные конкременты в мочевом пузыре и/или уретре, а вводимый в мочевыделительный канал катетер ещё до простатического его сегмента встречается с трудно преодолимым (или непреодолимым) препятствием.

А при уроциститах на УЗИ хорошо будет видна значительно утолщённая двухконтурная или даже многослойная (как слоёный пирог) стенка мочевого пузыря. Последняя группа уропатий при несвоевременном или неадекватном лечении может быть предрасполагающим или усугубляющим фактором бактериальных простатитов.

Рисунок 1. Топография тазовых и наружных половых органов кобеля (по Boyd, J.S.; Paterson, C.; May, N., 1994):
1 — крестец; 2 — нисходящий отдел толстой кишки; 3 — прямая кишка; 4 — анальное отверстие; 5 — лонная кость; 6 — мочевой пузырь; 7 — предстательная железа; 8 — тазовая часть мочеиспускательного канала; 9 — половочленная часть мочеиспускательного канала; 10 — седалищно-пещеристая мышца; 11 — пещеристое тело полового члена; 12 — семенник; 13 — мошонка; 14 — семенной канатик; 15 — поверхностный паховый лимфатический узел; 16 — прямая мышца живота; 17 — приводящая мышца; 18 — косточка полового члена; 19 — луковичные железы; 20 — длинная часть железы; 21 — половочленная часть мочеиспускательного канала в вентральной бороздке косточки полового члена; 22 — крайняя плоть; 23 — тощая кишка

Лабораторная диагностика

Общеклинический и биохимический (почечный профиль) анализы крови при заболеваниях ПЖ, как правило, не выявляют отклонений или малоинформативны.

Исследование мочи является обязательным лабораторным тестом при подозрении на патологии ПЖ, возникшие после сбора анамнеза и проведения её визуализации. Общеклинический анализ мочи с исследованием её осадка позволяет, помимо прочего, исключить/подтвердить/предположить сопутствующие заболевания органов мочевыделительной системы. Если моча имеет выраженный воспалительный статус и тем более содержит большое количество бактериальных клеток, обязательным исследованием также является бакпосев мочи с антибиотикограммой.

Поскольку ДГПЖ часто не сопровождаются значимыми патогномоничными изменениями в анализах биологических жидкостей и не имеют характерных именно для этой группы патологий клинических проявлений, может возникнуть потребность в исследовании (в т. ч. бактериологическом и цитологическом) секрета простаты и/или эякулята для исключения/подтверждения инфекционной составляющей процесса.

Получение простатического секрета для исследований возможно путём массажа простаты через прямую кишку. Для эвакуации полученного секрета из мочеиспускательного канала допустимо введение в него через предварительно установленный уретральный катетер 0,9%-ного раствора натрия хлорида. Для того чтобы жидкость вытекала наружу, а не попадала в мочевой пузырь, одновременно с введением физраствора необходимо пережать мочеиспускательный канал на уровне простаты.

Отклонения в работе ПЖ также можно выявить при исследовании эякулята. Методику получения этой биологической жидкости для спермограммы без труда можно найти в специальной литературе.

Лечение

Наиболее эффективным методом лечения и профилактики ДГПЖ является кастрация. После этой процедуры обычно в течение 4–6 недель атрофируются секреторные эпителиальные клетки ПЖ, а также теряют способность к дифференцировке их предшественники.

Применявшиеся ранее для лечения ДГПЖ прогестогены не показали какой-либо эффективности, а эстрогены (например, мегестрол ацетат 0,50 мг/кг внутрь один раз в сутки в течение 4–8 недель или медроксипрогестерон ацетат 3 мг/кг подкожно один раз в неделю в течение 10 месяцев) хотя и были относительно эффективны, но терапия ими имела большое число значимых побочных эффектов, особенно выраженных при многомесячном использовании.

Стандартом терапии ДГПЖ на сегодняшний день является использование ингибиторов 5α-редуктазы (финастерид, дутастерид) и α1-адреноблокаторов (α1-АБ) в монотерапии или сочетанно.

Ингибиторы 5α-редуктазы. Механизм действия финастерида и дутастерида основан на конкурентном ингибировании 5α-редуктазы, превращающей тестостерон в 5α-дигидротестостерон (однако нужно отметить, что финастерид ингибирует 5α-редуктазу только II типа, а дутастерид — и I, и II тип этого изофермента, что обеспечивает его значительно более выраженную терапевтическую эффективность).

В результате в крови и тканях ПЖ значимо снижается уровень этого высокоактивного андрогена уже в первые 24–48 часов после перорального приёма. Причём на уровень самого тестостерона ингибиторы 5α-редуктазы не оказывают влияния, что способствует сохранению либидо и адекватного уровня сперматогенеза. Также эта группа препаратов характеризуется нейтральным метаболическим профилем, широким терапевтическим индексом и низким уровнем побочных эффектов.

Подавление образования 5α-дигидротестостерона сопровождается уменьшением объёма предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и уменьшением иных симптомов обструкции мочевыводящих путей. Эффект от использования препаратов этой группы в полном объёме реализуется через 3–4 месяца постоянного приёма. Также важной характеристикой ингибиторов 5α-редуктазы является то, что они весомо воздействуют на симптомы опорожнения мочевого пузыря (обструкции), при незначительном влиянии на симптомы накопления (ирритации). Это не только нормализует отток мочи, но и количество её пассажей в течение суток и в целом повышает качество жизни и пациентов, и их владельцев.

Автор статьи предлагает следующий режим дозирования: финастерид 5 мг, а дутастерид 0,5 мг (и в том и другом случае это 1 капсула) на животное массой до 50 кг один раз в сутки и 10 мг и 1 мг один раз в сутки соответственно (2 капсулы) для кобелей более 50 кг, не менее 6 месяцев (а чаще пожизненно или до кастрации, поскольку прекращение дачи препарата обычно приводит к рецидиву заболевания).

α1-адреноблокаторы (α1-АБ). Основанием для использования α1-АБ у пациентов с ДГПЖ являются научные данные, свидетельствующие о нарушении симпатической регуляции в работе ПЖ, имеющей не последнее место в патогенезе этого заболевания. Установлено, что α1-адренорецепторы локализуются по большей части в шейке мочевого пузыря, простатическом отделе мочеиспускательного канала, а также в капсуле и строме простаты. Гиперстимуляция α1-адренорецепторов, расположенных в этих участках, обычно возникающая в результате прогрессирования ДГПЖ, является причиной развития хронического гипертонуса входящих в их состав гладкомышечных структур и, как итог этого, приводит к развитию инфравезикальной обструкции динамического типа. Использование селективных α1-АБ позволяет нормализовать гладкомышечный тонус самой ПЖ и окружающих её структур мочевыделительной системы, следовательно, снизить выраженность обструкции и нормализовать отток мочи.

Помимо этого следует отметить, что блокада α1-адренорецепторов, расположенных в кровеносных сосудах мочевого пузыря, стимулирует кровоток и обменные процессы в детрузоре этого органа и, как следствие, положительно влияет на его сократительную способность. Это в конечном итоге приводит к полнообъёмной эвакуации мочи во время деуринации и предотвращает интоксикацию организма, связанную с застоем этой биологической субстанции.

Из α1-АБ для лечения ДГПЖ автор предлагает использовать прежде всего такой препарат, как тамсулозин, а при недоступности последнего следующие высокоселективные препараты из этой группы (сродство с α1-адренорецепторами в сотни раз выше, чем с α2), такие как доксазозин, альфузозин, празозин, силодозин, теразозин.

Применение именно селективных α1-адреноблокаторов связано прежде всего с их большей эффективностью, а также с тем, что при их использовании значительно реже у пациентов развиваются побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (прежде всего обусловленная блокадой α2-адренорецепторов артериальная гипертензия).

Использование тамсулозина как одного из препаратов первого выбора для лечения ДГПЖ связано с тем, что именно он избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры (подтип α1a), а также α1-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря (подтип α1d). Это приводит к выраженному снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и к улучшению функции детрузора. Способность тамсулозина воздействовать на α1a-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с α1b-адренорецепторами, которые расположены в гладкомышечной стенке сосудов. Благодаря такой высокой селективности препарат не вызывает какого-либо клинически значимого снижения системного АД как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным уровнем АД.

Автор статьи предлагает в качестве стартовой дозы использовать для лечения ДГПЖ тамсулозин (например, Тамсулозин-Тева, таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой) в дозе 5 мкг/кг для пациентов более 50 кг и 10 мкг/кг для кобелей менее 50 кг один раз в сутки. В процессе лечения доза препарата может быть изменена лечащим врачом как в большую, так и меньшую сторону.

— доксазозина (Кардура, Артезин, Доксазозин-Тева, Доксапростан и т. д.) и празозина (Празозин) для собак весом меньше 20 кг составляет 0,25 мг, от 20 до 50 кг — 0,5 мг и весом более 50 кг — 1 мг/животное 1 раз в сутки;

— алфузозина (Альфузозон) для собак весом меньше 20 кг составляет 1,25 мг, от 20 до 50 кг — 2,5 мг и весом более 50 кг — 5 мг/животное 1 раз в сутки;

— силодозина (Урорек) для собак весом меньше 20 кг составляет 1 мг, от 20 до 50 кг — 2 мг и весом более 50 кг — 4 мг/животное 1 раз в сутки;

— теразозина (Теразозин-Тева, Сегетис, Корнам) для собак весом меньше 20 кг составляет 0,5 мг, от 20 до 50 кг — 1 мг и весом более 50 кг — 2 мг/животное 1 раз в сутки.

При хорошей переносимости и недостаточном терапевтическом эффекте дозы всех перечисленных α1-АБ могут быть постепенно (с интервалом 7–10 дней) увеличены в два и более раз (чаще с применением лекарственных средств, содержащих более высокие дозы действующих веществ).

Наибольший эффект в лечении ДГПС удаётся достичь в результате сочетанного использования двух вышеперечисленных групп препаратов. При этом начальные дозы препаратов при комбинированной терапии не требуют коррекции. Для кобелей крупных пород в этом случае удобным будет использование, например, таких комбинированных препаратов, как Дуодарт (капсулы с модифицированным высвобождением: дутастерид + тамсулозин 0,5 мг + 0,4 мг) или Сонирид Дуо (набора таблеток и капсул: финастерид + тамсулозин 5 мг + 0,4 мг).

Профилактика

Самым эффективным методом профилактики ДГПЖ у кобелей является кастрация. Если животное представляет племенную ценность и при динамическом наблюдении отмечается прогрессирующее увеличение/уплотнение ПЖ, а исследование секрета простаты не выявляет признаков бактериального воспаления, то препаратами первого выбора для профилактики ДГПЖ прежде всего будут ингибиторы 5α-редуктазы (например, дутастерид как более эффективное средство из этой группы). В последующем при необходимости к терапии могут быть добавлены и низкие дозы α1-АБ.

Литература

1. Cohen S.M., Werrmann J.G., Rasmusson G.H., Tanaka W.K., Malatesta P., Prahalada S., Jacobs J.G., Harris G., Nett T.M., 1995. Comparison of the effects of new specific azasteroid inhibitors of steroid 5a reductase on canine hyperplastic prostate: suppression of prostatic DHT correlated with prostate regression. The Prostate 26, 55–71.

2. Iguer-Ouada M., Verstegen J.P., 1997. Effect of finasteride Proscar MSD on seminal composition, prostate . function and fertility in male dogs. J. Reprod. Fertil., Suppl. 51, 139–149.

3. Johnston S.D., Kamolpatana K., Root-Kustritz M.V., Johnston G.R. Prostatic disorders in the dog. Animal Reproduction Science 60–61 2000 405–415.

4. Juodziukyniene N. et al Effect of age, hyperplasia and atrophy on collagen parameters in dog prostates. Pol J Vet Sci 13(3):479–485, 2010.

5. Laroque P.A., Prahalada S., Gordon L.R., Noblot S.M., Bagdon W.J., Duprat P., Peter C.P., Van Zwieten M.J., 1994. Effects of chronic oral administration of a selective 5a-reductase inhibitor, finasteride, on the dog prostate. The Prostate 24, 93–100.

6. Lee KJ et al. Computed tomography of the prostate gland in apparently healthy entire dogs. J Small Anim Pract 52(3):146–151, 2011.

7. Nephrology and urology of small animals/edited by Joe Bartges, David J. Polzin. Willey-Blackwell, 2011.

8. Shidaifat F. Age-dependent expression of 5alpha-reductase and androgen receptors mRNA by the canine prostate. Physiol Res 58(1):155–158, 2009.

9. Wilson J.D. The critical role of androgens in prostate development. Endocrinol Metab Clin North Am 40(3):577–590, 2011.

10. Современный курс ветеринарной медицины Кирка/Пер. с англ. / В двух частях. Часть 1 (С. 1–674). — М.: ООО «Аквариум Принт», 2014. — 674 с.: ил.

Источник

Теразозин (Terazosin)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: П N014281/01 от 22.10.08 — Бессрочно

Теразозин

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Теразозин

Таблетки 1 таб.
теразозина гидрохлорид 5 мг

10 кг — пакеты полиэтиленовые (1) — контейнеры пластиковые.
1000 шт. — флаконы полиэтиленовые.
5 кг — пакеты полиэтиленовые (1) — контейнеры пластиковые.
8 кг — пакеты полиэтиленовые (1) — контейнеры пластиковые.
100 шт. — флаконы полиэтиленовые.
500 шт. — флаконы полиэтиленовые.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор постсинаптических α 1 -адренорецепторов. Блокируя указанные рецепторы резистивных (артериальных) сосудов, вызывает их расширение, уменьшение ОПСС и понижение АД. Снижает постнагрузку на сердце. Вызывает также понижение тонуса емкостных (венозных) сосудов, уменьшает преднагрузку на сердце. В отличие от неселективных блокаторов α 1 — и α 2 -адренорецепторов не вызывает выраженной тахикардии.

Теразозин оказывает некоторое гиполипидемическое действие: на фоне его применения наблюдается уменьшение уровня холестерина, ЛПНП и ЛПОНП (механизм возникновения указанных эффектов не выяснен). Кроме того, теразозин нормализует мочеиспускание у больных с доброкачественной гипертрофией (аденомой) предстательной железы, т.к., блокируя постсинаптические α 1 -адренорецепторы гладких мышц треугольника и шейки мочевого пузыря, проксимальной части уретры и предстательной железы — уменьшает сопротивление току мочи.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется из кишечника (80-100%). Всасываемость не зависит от приема пищи; биодоступность составляет более 90%. C max достигается через 1 ч. Связывание с белками плазмы — 90-94%. Метаболизируется в печени с образованием 4 метаболитов, один из которых (пиперазиновое производное теразозина) обладает гипотензивной активностью.

T 1/2 — 12 ч. Выводится в основном через кишечник (60%, из них 20% в неизмененном виде) и почками (40%, из них 10% — в неизмененном виде). При печеночной недостаточности клиренс снижается.

Показания активных веществ препарата Теразозин

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
N40 Гиперплазия предстательной железы

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний, клинической ситуации, эффективности терапии, переносимости теразозина.

При артериальной гипертензии теразозин применяют в составе комбинированной терапии.

Рекомендуемая начальная доза — 1 мг/сут.

Побочное действие

Инфекционные заболевания: часто — синусит; частота неизвестна — инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, фарингит, ринит, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: редко — увеличение массы тела: частота неизвестна — обострение течения подагры.

Со стороны психики: часто — астения, повышенная раздражительность; нечасто — депрессия; частота неизвестна — тревожность.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, слабость, головная боль, сонливость, парестезии; частота неизвестна — бессонница.

Со стороны органа зрения: часто — снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия; частота неизвестна — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень часто — вертиго; частота неизвестна — шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сердцебиения, тахикардия, боль в груди, обморок (особенно при быстром переходе из положения «лежа» в положение «стоя» или в положение «сидя» — постуральная гипотензия), периферические отеки; частота неизвестна — вазодилатация, ортостатическая гипотензия, фибрилляция предсердий (причинно-следственная связь с приемом теразозина не установлена), нарушение ритма сердца. После применения первой дозы теразозина возможна ортостатическая гипотензия вплоть до обморочного состояния; в единичных случаях перед обмороком может резко возрастать ЧСС до 120-160 уд/мин.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, заложенность носа; частота неизвестна — кашель, носовые кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; частота неизвестна — боль в области живота, запор, диарея, рвота, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — гипергидроз, кожная сыпь и зуд, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в конечностях, боль в спине; частота неизвестна — артралгия, артрит, артропатия, артралгия, боль в области шеи, боль в плече.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — инфекции мочевыводящих путей, недержание мочи (в основном у женщин в постменопаузе), учащение позывов к мочеиспусканию.

Со стороны половой системы: часто — эректильная дисфункция; нечасто — снижение либидо; частота неизвестна — приапизм.

Прочие: очень часто — астения; часто — повышенная утомляемость, периферические отеки, отек слизистых; частота неизвестна — отек лица, гипертермия, боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, лихорадка, явления гемодилюции.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к теразозину и другим хиназолинам и альфа-адреноблокаторам; одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ5), такими как силденафил, тадалафил и варденафил; сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей; хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей или камни в мочевом пузыре; артериальная гипотензия; склонность к ортостатическим нарушениям регуляции, в т.ч. в анамнезе; печеночная недостаточность тяжелой степени; почечная недостаточность тяжелой степени; снижение скорости оттока мочи; анурия; обмороки при мочеиспускании в анамнезе; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: при заболеваниях сердечно-сосудистой системы: отек легких с аортальным или митральным стенозом, сердечная недостаточность (СН) с повышенным минутным выбросом, правожелудочковая недостаточность, обусловленная тромбоэмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая СН с низким давлением наполнения желудочков, артериальная гипотензия; печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, нарушения мозгового кровообращения; пожилой возраст (старше 65 лет); ИБС, гипертензивная ретинопатия III или IV степени, сахарный диабет 1 типа, одновременное применение теразозина с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами; дегидратация, снижение потребления поваренной соли (например, соблюдение бессолевой диеты), нарушения водно-солевого обмена.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести. Суточную дозу теразозина следует подбирать с осторожностью.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при тяжелой почечной недостаточности. С осторожностью следует применять при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести. Подбор поддерживающей дозы теразозина у пожилых пациентов, особенно у пациентов с ДГПЖ в возрасте старше 65 лет, рекомендуется проводить с осторожностью, под врачебным контролем, в связи с высоким риском развития ортостатической гипотензии в этой группе пациентов.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Перед началом терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) следует исключить злокачественное новообразование предстательной железы. При назначении препарата больным с ДГПЖ следует контролировать АД в начале лечения и при изменении дозы в процессе терапии.

Независимо от показаний, по которым назначается теразозин, во избежание развития «эффекта первой дозы» начальная доза теразозина не должна превышать 1 мг. Необходимо тщательно контролировать АД, чтобы снизить риск развития ортостатической артериальной гипотензии.

Для снижения риска развития ортостатической артериальной гипотензии («эффект первой дозы»), первую дозу теразозина рекомендуется принимать в вечернее время перед сном, после чего пациент должен находиться в постели в течение 6-8 ч. Риск возникновения выраженного снижения АД наиболее высок в течение 30-90 мин после приема, а также повышен у пациентов, одновременно получающих бета- адреноблокаторы и диуретики, при уменьшении ОЦК, при соблюдении малосолевой диеты, а также при возобновлении лечения теразозином после перерыва (несколько дней).

Пациента необходимо проинформировать о том, что при первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока самочувствие не улучшится, а также об увеличении риска развития выраженного снижения АД при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при высокой температуре окружающей среды.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении теразозина с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами; при необходимости комбинированной терапии дозу теразозина снижают. Одновременное применение ингибиторов ФДЭ-5, в т.ч. силденафила, тадалафила, варденафила может привести к выраженному снижению АД.

У некоторых пациентов, ранее принимавших тамсулозин, при проведении хирургического вмешательства по поводу катаракты был отмечен «интраоперационный синдром атоничной радужки» (разновидность синдрома узкого зрачка).

При проведении хирургического вмешательства по поводу катаракты необходимо проинформировать хирурга-офтальмолога о применении блокаторов α 1 -адренорецепторов.

В процессе лечения теразозином ДГПЖ не изменяется концентрация ПСА.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения теразозина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении теразозина с другими гипотензивными средствами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами может потребоваться снижение дозы теразозина или даже его отмена, в дальнейшем — повторное титрование дозы теразозина под контролем врача.

Одновременное применение теразозина с другими альфа-адреноблокаторами не рекомендуется в связи с увеличением частоты проявления нежелательных реакций.

При одновременном применении с вазодилататорами и нитратами может усиливаться антигипертензивное действие теразозина.

Одновременное применение теразозина и ингибиторов ФДЭ-5 (таких как силденафил, тадалафил, варденафил) может быть причиной развития выраженного снижения АД.

При одновременном применении с теразозином НПВС (особенно индометацин) и эстрогены могут снижать антигипертензивный эффект теразозина, вследствие подавления синтеза простагландинов и/или задержки жидкости и натрия.

При одновременном применении теразозин может ослаблять периферический сосудосуживающий эффект допамина, эпинефрина, норэпинефрина. метараминола, метоксамина и фенилэфрина. Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект теразозина.

При одновременном применении теразозин снижает антигипертензивный эффект клонидина, введенного в/в.

Всасывание теразозина снижается при одновременном приеме адсорбентов и антацидов.

Источник

ТЕРАЗОЗИН

ТЕРАЗОЗИН: инструкция по применению и отзывы

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки 1 таб.
теразозина гидрохлорид 5 мг

1000 шт. — пакеты полиэтиленовые (1) — контейнеры полипропиленовые.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор постсинаптических α 1 -адренорецепторов. Блокируя указанные рецепторы резистивных (артериальных) сосудов, вызывает их расширение, уменьшение ОПСС и понижение АД. Снижает постнагрузку на сердце. Вызывает также понижение тонуса емкостных (венозных) сосудов, уменьшает преднагрузку на сердце. В отличие от неселективных блокаторов α 1 — и α 2 -адренорецепторов не вызывает выраженной тахикардии.

Теразозин оказывает некоторое гиполипидемическое действие: на фоне его применения наблюдается уменьшение уровня холестерина, ЛПНП и ЛПОНП (механизм возникновения указанных эффектов не выяснен). Кроме того, теразозин нормализует мочеиспускание у больных с доброкачественной гипертрофией (аденомой) предстательной железы, т.к., блокируя постсинаптические α 1 -адренорецепторы гладких мышц треугольника и шейки мочевого пузыря, проксимальной части уретры и предстательной железы — уменьшает сопротивление току мочи.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется из кишечника (80-100%). Всасываемость не зависит от приема пищи; биодоступность составляет более 90%. C max достигается через 1 ч. Связывание с белками плазмы — 90-94%. Метаболизируется в печени с образованием 4 метаболитов, один из которых (пиперазиновое производное теразозина) обладает гипотензивной активностью.

T 1/2 — 12 ч. Выводится в основном через кишечник (60%, из них 20% в неизмененном виде) и почками (40%, из них 10% — в неизмененном виде). При печеночной недостаточности клиренс снижается.

Показания

Противопоказания

Повышенная чувствительность к теразозину и другим хиназолинам и альфа-адреноблокаторам; одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ5), такими как силденафил, тадалафил и варденафил; сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей; хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей или камни в мочевом пузыре; артериальная гипотензия; склонность к ортостатическим нарушениям регуляции, в т.ч. в анамнезе; печеночная недостаточность тяжелой степени; почечная недостаточность тяжелой степени; снижение скорости оттока мочи; анурия; обмороки при мочеиспускании в анамнезе; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: при заболеваниях сердечно-сосудистой системы: отек легких с аортальным или митральным стенозом, сердечная недостаточность (СН) с повышенным минутным выбросом, правожелудочковая недостаточность, обусловленная тромбоэмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая СН с низким давлением наполнения желудочков, артериальная гипотензия; печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести, нарушения мозгового кровообращения; пожилой возраст (старше 65 лет); ИБС, гипертензивная ретинопатия III или IV степени, сахарный диабет 1 типа, одновременное применение теразозина с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами; дегидратация, снижение потребления поваренной соли (например, соблюдение бессолевой диеты), нарушения водно-солевого обмена.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний, клинической ситуации, эффективности терапии, переносимости теразозина.

При артериальной гипертензии теразозин применяют в составе комбинированной терапии.

Рекомендуемая начальная доза — 1 мг/сут.

Побочные действия

Инфекционные заболевания: часто — синусит; частота неизвестна — инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, фарингит, ринит, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ: редко — увеличение массы тела: частота неизвестна — обострение течения подагры.

Со стороны психики: часто — астения, повышенная раздражительность; нечасто — депрессия; частота неизвестна — тревожность.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, слабость, головная боль, сонливость, парестезии; частота неизвестна — бессонница.

Со стороны органа зрения: часто — снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия; частота неизвестна — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень часто — вертиго; частота неизвестна — шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сердцебиения, тахикардия, боль в груди, обморок (особенно при быстром переходе из положения «лежа» в положение «стоя» или в положение «сидя» — постуральная гипотензия), периферические отеки; частота неизвестна — вазодилатация, ортостатическая гипотензия, фибрилляция предсердий (причинно-следственная связь с приемом теразозина не установлена), нарушение ритма сердца. После применения первой дозы теразозина возможна ортостатическая гипотензия вплоть до обморочного состояния; в единичных случаях перед обмороком может резко возрастать ЧСС до 120-160 уд/мин.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, заложенность носа; частота неизвестна — кашель, носовые кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; частота неизвестна — боль в области живота, запор, диарея, рвота, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — гипергидроз, кожная сыпь и зуд, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в конечностях, боль в спине; частота неизвестна — артралгия, артрит, артропатия, артралгия, боль в области шеи, боль в плече.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — инфекции мочевыводящих путей, недержание мочи (в основном у женщин в постменопаузе), учащение позывов к мочеиспусканию.

Со стороны половой системы: часто — эректильная дисфункция; нечасто — снижение либидо; частота неизвестна — приапизм.

Прочие: очень часто — астения; часто — повышенная утомляемость, периферические отеки, отек слизистых; частота неизвестна — отек лица, гипертермия, боль в грудной клетке, гриппоподобный синдром, лихорадка, явления гемодилюции.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении теразозина с другими гипотензивными средствами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами может потребоваться снижение дозы теразозина или даже его отмена, в дальнейшем — повторное титрование дозы теразозина под контролем врача.

Одновременное применение теразозина с другими альфа-адреноблокаторами не рекомендуется в связи с увеличением частоты проявления нежелательных реакций.

При одновременном применении с вазодилататорами и нитратами может усиливаться антигипертензивное действие теразозина.

Одновременное применение теразозина и ингибиторов ФДЭ-5 (таких как силденафил, тадалафил, варденафил) может быть причиной развития выраженного снижения АД.

При одновременном применении с теразозином НПВС (особенно индометацин) и эстрогены могут снижать антигипертензивный эффект теразозина, вследствие подавления синтеза простагландинов и/или задержки жидкости и натрия.

При одновременном применении теразозин может ослаблять периферический сосудосуживающий эффект допамина, эпинефрина, норэпинефрина. метараминола, метоксамина и фенилэфрина. Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект теразозина.

При одновременном применении теразозин снижает антигипертензивный эффект клонидина, введенного в/в.

Всасывание теразозина снижается при одновременном приеме адсорбентов и антацидов.

Особые указания

Перед началом терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) следует исключить злокачественное новообразование предстательной железы. При назначении препарата больным с ДГПЖ следует контролировать АД в начале лечения и при изменении дозы в процессе терапии.

Независимо от показаний, по которым назначается теразозин, во избежание развития «эффекта первой дозы» начальная доза теразозина не должна превышать 1 мг. Необходимо тщательно контролировать АД, чтобы снизить риск развития ортостатической артериальной гипотензии.

Для снижения риска развития ортостатической артериальной гипотензии («эффект первой дозы»), первую дозу теразозина рекомендуется принимать в вечернее время перед сном, после чего пациент должен находиться в постели в течение 6-8 ч. Риск возникновения выраженного снижения АД наиболее высок в течение 30-90 мин после приема, а также повышен у пациентов, одновременно получающих бета- адреноблокаторы и диуретики, при уменьшении ОЦК, при соблюдении малосолевой диеты, а также при возобновлении лечения теразозином после перерыва (несколько дней).

Пациента необходимо проинформировать о том, что при первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока самочувствие не улучшится, а также об увеличении риска развития выраженного снижения АД при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при высокой температуре окружающей среды.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении теразозина с тиазидными диуретиками или другими гипотензивными средствами; при необходимости комбинированной терапии дозу теразозина снижают. Одновременное применение ингибиторов ФДЭ-5, в т.ч. силденафила, тадалафила, варденафила может привести к выраженному снижению АД.

У некоторых пациентов, ранее принимавших тамсулозин, при проведении хирургического вмешательства по поводу катаракты был отмечен «интраоперационный синдром атоничной радужки» (разновидность синдрома узкого зрачка).

При проведении хирургического вмешательства по поводу катаракты необходимо проинформировать хирурга-офтальмолога о применении блокаторов α 1 -адренорецепторов.

В процессе лечения теразозином ДГПЖ не изменяется концентрация ПСА.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения теразозина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Источник



Корнам — инструкция по применению

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
• Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
• Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
• Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер

Торговое название препарата

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Cостав

Для дозировки 2 мг
1 таблетка содержит: действующее вещество: теразозин (в форме теразозина гидрохлорида дигидрата) 2 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 92,200 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40,000 мг, крахмал кукурузный 12,500 мг, тальк 1,500 мг, краситель хинолиновый желтый Е 104 0,300 мг, кремния диоксид коллоидный 0,750 мг, магния стеарат 0,750 мг.
Для дозировки 5 мг
1 таблетка содержит: действующее вещество: теразозин (в форме теразозина гидрохлорида дигидрата) 5 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 89,200 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40,000 мг, крахмал кукурузный 12,500 мг, тальк 1,500 мг, краситель железа оксид желтый 0,300 мг, кремния диоксид коллоидный 0,750 мг, магния стеарат 0,750 мг.

Описание

Таблетки 2 мг: желтые, круглые, плоские таблетки с риской на одной стороне и фаской. Поверхность таблетки скошена к риске.
Таблетки 5 мг: оранжево-желтые, круглые, плоские таблетки с риской на одной стороне и фаской. Поверхность таблетки скошена к риске.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: G04СА03, С02СА

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Блокатор периферических постсинаптических альфа1-адренорецепторов. Вызывает расширение артериол и венул, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и венозный возврат к сердцу, оказывает антигипертензивное действие.
Симптомы, вызываемые доброкачественной гиперплазией предстательной железы, связаны с обструкцией выходного тракта мочевого пузыря, которая происходит в результате статической обструкции, в связи с увеличением предстательной железы, и динамической обструкции, которая зависит от тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы и шейки мочевого пузыря, управляемой симпатической нервной системой.
Блокируя альфа1-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы и шейки мочевого пузыря, препарат способствует нормализации мочеиспускания у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).
Уменьшение симптомов, связанных с ДГПЖ, при применении теразозина может быть связано со снижением мышечного тонуса, вызываемым блокадой альфа1-адренорецепторов в гладкой мускулатуре шейки мочевого пузыря и простате.
Антигипертензивное действие теразозина является прямым следствием периферической вазодилатации. Точный механизм снижения артериального давления (АД) неизвестен, расслабление кровеносных сосудов, судя по всему, вызывается в основном селективной блокадой постсинаптических альфа1-адренорецепторов.
При длительном применении антигипертензивный эффект не сопровождается, как правило, рефлекторной тахикардией.
Фармакокинетика
Абсорбция – быстрая и высокая, не зависит от времени приема пищи; биодоступность – более 90%. Время достижения максимальной концентрации (TСmax) – 1 ч. Связь с белками плазмы крови – 90-94%.
Теразозин метаболизируется в печени посредством гидролиза, деметилирования и дезалкилирования с образованием пяти различных метаболитов, один из которых (пиперазиновое производное теразозина) обладает антигипертензивной активностью. Плазменный клиренс составляет примерно 80 мл/мин.
Период полувыведения (T1/2) – 12 ч.
После приема внутрь, выводится в основном через кишечник (60%, из них 20% в неизмененном виде) и почками (40%, из них 10% – в неизмененном виде).
Неизвестно, выделяется ли теразозин с грудным молоком.
Применение у больных с нарушением функции почек
Применение препарата Корнам ® у больных с нарушением функции почек требует тщательного наблюдения за состоянием больного. Ограниченные фармакокинетические исследования низких доз (1 мг) не показали явных различий фармакокинетических параметров теразозина по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Показания к применению

• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение).
• Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к теразозину и другим альфа-адреноблокаторам, а также к другим вспомогательным компонентам препарата;
• одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) (таких как силденафил, тадалафил и варденафил);
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;
• хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей или камни в мочевом пузыре;
• склонность к ортостатическим нарушениям регуляции (в том числе в анамнезе);
• снижение скорости оттока мочи;
• анурия;
• тяжелая почечная/печеночная недостаточность.

С осторожностью

При заболеваниях сердечно-сосудистой системы: отек легких с аортальным или митральным стенозом, сердечная недостаточность с повышенным минутным выбросом, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения желудочков; артериальная гипотензия, легкая и средней степени тяжести почечная и/или печеночная недостаточность, нарушения мозгового кровообращения, пожилой возраст старше 65 лет, дегидратация, сниженное потребление поваренной соли (например, бессолевая диета), нарушение водно-электролитного баланса.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата Корнам ® во время беременности и в период грудного вскармливания – не рекомендуется.
Неизвестно, выделяется ли теразозин с грудным молоком.
При необходимости применения препарата Корнам ® в период лактации – грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, целиком, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи.
Дозу препарата Корнам ® для лечения ДГПЖ следует подбирать на основании индивидуальной реакции пациента на проводимую терапию.
Начальной дозой для всех пациентов, которую не следует превышать в течение первой недели терапии составляет 1 мг (1/2 таблетки по 2 мг) перед сном, после чего пациент должен находиться в постели 6-8 часов. Необходимо наблюдать за пациентом при применении первой дозы препарата (риск развития артериальной гипотензии).
Дозу препарата Корнам ® можно увеличить до 2 мг в сутки в течение 14 дней, после чего до 5 мг в сутки в течение 7 дней (как правило, на ночь). Увеличение дозы возможно только при хорошей переносимости ранее принимаемой дозы. Терапевтический ответ оценивается в течение четырех недель.
Обычно для достижения терапевтического эффекта требуются поддерживающие дозы в 5-10 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Если применение препарата Корнам ® прерывается на несколько дней или более, терапию следует возобновлять с начальной дозы.
Артериальная гипертензия
Доза и интервалы между приемом доз (12-24 часа) препарата Корнам ® должны подбираться в соответствии с реакцией снижения АД для каждого пациента индивидуально.
При добавлении препарата Корнам ® к уже проводимой гипотензивной терапии, за пациентом следует тщательно наблюдать на случай возникновения артериальной гипотензии. Если к схеме применения препарата Корнам ® добавляется диуретик или другое гипотензивное средство, может потребоваться снижение дозы препарата Корнам ® и повторное ее титрование под контролем врача.
Начальной дозой для всех пациентов, которую не следует превышать, является 1 мг (1/2 таблетки по 2 мг) перед сном. Необходимо наблюдение за пациентом, чтобы снизить риск развития выраженного снижения АД.
Доза может быть постепенно увеличена для того, чтобы достичь желаемого снижения АД.
Обычная доза колеблется в пределах от 1 мг до 5 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг.
В конце промежутка между дозами следует измерить АД для того, чтобы убедиться в поддержании надлежащего уровня АД. Также может оказаться полезным измерение АД через 2 или 3 часа после приема препарата для того, чтобы убедиться в том, что снижение АД стабильно.
Если действие препарата Корнам ® через 24 часа значительно уменьшается, можно попытаться увеличить дозу или применить препарат 2 раза в сутки. В последнем случае следует также выяснить, наблюдаются ли такие побочные эффекты, как головокружение, ощущение сердцебиения или ортостатическая гипотензия через 2 – 3 часа после приема препарата.
Если прием препарата Корнам ® прерывается на несколько дней или более, терапию следует возобновлять с начальной дозы препарата.
Применение у пациентов с умеренным нарушением функции почек и/или печени.
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек/печени применять препарат Корнам ® с осторожностью.
Применение у пожилых пациентов
Для лечения пожилых пациентов коррекция препарата Корнам ® не требуется, но необходим постоянный контроль за состоянием пациентов.

Побочное действие

После применения первой дозы препарата может развиваться выраженное снижение АД (в течение 1-1,5 ч), которое может привести к ортостатическому головокружению, в тяжелых случаях – к обмороку, как и на фоне приема других блокаторов альфа 1-адренорецепторов. В единичных случаях перед обмороком может резко возрастать частота сердечных сокращений (ЧСС) до 120-160 уд/мин.
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, 1/10000, Со стороны иммунной системы
очень редко: анафилактические реакции.
Со стороны системы крови и лимфатической системы
частота неизвестна: тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ и питания
частота неизвестна: обострение течения подагры.
Со стороны нервной системы
часто: головокружение, слабость, головная боль, астения, повышенная раздражительность, сонливость, парестезии;
нечасто: депрессия;
частота неизвестна: тревожность, бессонница.
Со стороны органа зрения
часто: снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия;
частота неизвестна: конъюнктивит.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
очень часто: вертиго;
частота неизвестна: шум в ушах.
Со стороны органов дыхания
часто: одышка, заложенность носа;
частота неизвестна: кашель, носовые кровотечения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
часто: обморок (особенно при быстром переходе из положения «лежа» в положение «стоя» или в положение «сидя» – постуральная гипотензия), ощущение сердцебиения, тахикардия, боль в груди, периферические отеки;
частота неизвестна: фибрилляция предсердий (однако причинно-следственная связь с приемом препарата не была установлена), нарушение ритма сердца, вазодилатация, ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы
часто: тошнота;
частота неизвестна: боль в области живота, запор, диарея, рвота, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани
часто: боль в конечностях, боль в спине;
частота неизвестна: артралгия, артрит, артропатия, алгия, боль в области шеи, боль в плече.
Со стороны кожи и подкожных тканей
частота неизвестна: гипергидроз, кожная сыпь и зуд, крапивница.
Со стороны мочевыделительной системы
частота неизвестна: инфекции мочевых путей и недержание мочи (в основном у женщин в постменопаузе), учащение позывов к мочеиспусканию.
Со стороны репродуктивной системы
часто: эректильная дисфункция;
нечасто: снижение либидо;
частота неизвестна: приапизм.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
очень часто: астения;
часто: повышенная утомляемость, периферические отеки, отек слизистых;
частота неизвестна: отек лица, гипертермия, боль в грудной клетке.
Лабораторные и инструментальные данные
редко: увеличение массы тела;
частота неизвестна: результаты свидетельствуют о гемодилюции (например, снижение гематокрита, гемоглобина, лейкоцитов, общего белка и альбумина). Даже после длительного лечения (24 месяца) теразозином не отмечено значительного влияния на концентрацию общего или свободного простат-специфического антигена (ПСА).
Инфекционные и паразитарные заболевания
часто: синусит;
частота неизвестна: бронхит, фарингит, ринит, гриппоподобный синдром.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, нарушение координации движений, обморок, нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего надо прекратить прием препарата, провести промывание желудка, следует принять адсорбирующие средства, при выраженном снижении АД больного необходимо поместить в горизонтальное положение, приподнять ноги и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови (ОЦК) с последующим введением сосудосуживающих препаратов.
Необходим контроль функции почек, также проведение ряда мероприятий, направленных на поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы.
Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При применении совместно с другими лекарственными средствами следует соблюдать осторожность ввиду развития выраженной артериальной гипотензии. При добавлении к лечению диуретиков или гипотензивных препаратов может потребоваться повторная коррекция дозы препарата.
Не рекомендуется применять одновременно теразозин с другими блокаторами альфа-адренорецепторов.
Антигипертензивное действие может усиливаться при совместном применении с вазодилататорами и нитратами.
Сопутствующее применение ингибиторов ФДЭ-5 (таких как силденафил, тадалафил и варденафил) и теразозина может привести к развитию артериальной гипотензии. Теразозин может угнетать периферический сосудосуживающий эффект допамина, эпинефрина, эфедрина, фенилэфрина, метараминола, метоксамина.
Теразозин может влиять на плазменную активность и выведение почками ванилилминдальной кислоты. Следует соблюдать осторожность при интерпретации лабораторных тестов диагностики феохромоцитомы.
Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин) и эстрогены могут снижать гипотензивный эффект теразозина, вследствие подавления синтеза простагландинов и/или задержки жидкости и натрия. Симпатомиметики могут снижать антигипертензивный эффект теразозина. Адсорбенты и антациды снижают всасывание теразозина в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ).
Теразозин снижает антигипертензивный эффект клонидина, введенного внутривенно.

Особые указания

До начала терапии ДГПЖ необходимо исключить рак предстательной железы. Эффективность проводимой терапии оценивают через 4-6 недель лечения поддерживающими дозами препарата Корнам ® .
Уменьшение симптомов ДГПЖ возможно уже на второй неделе, однако наступление терапевтического эффекта может затянуться до 6 и более недель. Если после 6 недель применения максимально рекомендованной дозы препарата Корнам ® улучшение показателей урофлоуметрии незначительно отличается от исходных показателей, прием препарата рекомендуется прекратить. Лечение препаратом следует прекратить, если возникающие побочные эффекты более серьезны, чем симптомы ДГПЖ, или при развитии у пациента осложнений со стороны мочевыводящего тракта во время приема препарата.
Препарат Корнам ® может влиять на активность ренина плазмы крови и выведение ванилилминдальной кислоты почками. Это следует учитывать при проведение лабораторных исследований.
Риск возникновения ортостатической гипотензии (феномен первой «дозы») наиболее высок в течение 30-90 мин. после приема препарата и повышен у пациентов, одновременно получающих бета-адреноблокаторы и диуретики, при уменьшении ОЦК, малосолевой диете, а также при возобновлении лечения препаратом после перерыва (несколько дней).
В процессе лечения не изменяется концентрация простат-специфического антигена предстательной железы.
Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также в жаркую погоду.
У некоторых пациентов, ранее принимавших тамсулозин, при проведении оперативного вмешательства по поводу катаракты был отмечен «интраоперационный синдром дряблой радужки» (ИСДР, разновидность синдрома узкого зрачка). Отдельные отчеты также были получены и при использовании других блокаторов альфа-1-адренорецепторов, поэтому нельзя исключать возможное влияние класса данных препаратов.
При проведении хирургического вмешательства (по поводу катаракты) необходимо информировать хирурга-офтальмолога о применении блокаторов альфа1-адренорецепторов.
Применение у пожилых пациентов
Препарат Корнам ® следует с осторожностью применять у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока. У больных старше 75 лет эффективность применения препарата Корнам ® снижена.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата.

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Корнам ® .

Влияние на способность управлять транспортными средствами и занятия другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В период лечения препаратом Корнам ® необходимо соблюдать осторожность, особенно в течение 12 часов после приема первой дозы, увеличения дозы или прерывания курса терапии при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 2 мг, 5 мг
По 10 таблеток в блистер из Al/ПВХ. По 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

Лек д.д., Словения
Веровшкова 57, 1526 г. Любляна, Словения.
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
123317, Москва, Пресненская наб., д.8, стр.1

Источник

Читайте также:  Питомники охотничьих собак лайки